王府井的歷史可以追溯到十三世紀六十年代。
元代中央三大衙署中的樞密院和御史台分佈在這條大街上，這條街名為“丁字街”。
明永樂年間，這條大街上共建有十座王府，故改名為“十王府街”。
清乾隆年間，這條大街上只有八座王府，不再叫“十王府街”，稱為“王府大街”。
清宣統時，此大街被分成四段名稱不同的街道，北段仍然叫“王府大街”，中段恢復元代的古名為“丁字街”，南段因打出了一口供王府飲用的甜水井，故得名“王府井大街”。
1916年，中華民國第一任大總統袁世凱下令將王府井大街改名為“莫里遜大街”（MorrisonStreet）。
1934年，丁字街改名為“八面槽”。
中華人民共和國成立後，廢除“莫里遜大街”稱呼，改稱原來的“王府井大街”。
1965年，王府大街、八面槽、王府井大街三段合併為一條王府井大街。
文革期間，紅衞兵為了“打倒帝王將相”、“掃四舊”，將王府井大街改稱“人民路”。
四人幫下台後，恢復“王府井大街”的名稱。
二十世紀初期，王府井大街的商業活動進入了新時期。現今王府井大街已成為集購物、休閒、文化、娛樂、旅遊、餐飲、商務、住宿為一體的綜合性商業步行街。
